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Artículo de revisión

Contexto histórico de los agonistas dopaminérgicos

Ingrid Estrada-Bellmann,1 Carlos Cámara-Lemarroy,1 Guillermo Delgado-García,2 Christopher Cerda-Contreras.1

1Servicio de Neurología, Hospital Universitario “Dr. José Eleuterio González”, Universidad Autónoma de Nuevo León, Monterrey, México.
2Instituto Nacional de Neurología y Neurocirugía, Tlalpan, México.

Rev Mex Neuroci 2018; 19(3): 74-84

Resumen

Introducción: Al corto tiempo de la introducción de la levodopa en la terapéutica de la EP, se volvió claro que su uso crónico se asociaba con efectos adversos. Considerando que los agonistas dopaminérgicos (AD) actúan directamente sobre el sistema nigroestriado y que sus vidas medias son más prolongadas, se hipotetizó que utilizándolos podrían evitarse estos efectos adversos.

Objetivo: Realizar una revisión narrativa acerca del desarrollo históricos de los AD.

Desarrollo: Aun cuando los AD han sido utilizados en el tratamiento de la EP sólo desde la década de los setenta, a principios del siglo pasado ya existían reportes sobre los efectos de la apomorfina. La búsqueda de fármacos moduladores de la prolactina llevo al descubrimiento de la bromocriptina, un AD derivado del ergot, en los años sesenta. Su utilidad en la EP se estableció en la década siguiente. En las últimas dos décadas del siglo pasado hubo un marcado avance con el desarrollo de AD no ergotamínicos (e.g., ropinirol, pramipexol y rotigotina). Actualmente el uso de éstos está en aumento gracias a su perfil más favorable. Sin embargo, estos AD se asocian a otras complicaciones.

Conclusiones: Como monoterapia, los AD no ergotamínicos son una alternativa segura en la EP temprana y en pacientes jóvenes. No obstante, suelen administrarse conjuntamente con levodopa en la EP avanzada. El desarrollo de nuevos AD continúa y esto ha permitido profundizar en el conocimiento de los receptores dopaminérgicos, posibilitando así la creación de fármacos más selectivos y específicos.

Abstract

Introduction: Shortly after the introduction of levodopa in the therapeutics of Parkinson’s disease (PD), it became clear that its chronic use was associated with some adverse effects. Considering that dopamine agonists (DAs) act directly on the nigrostriatal system and that their half-lives are longer, it was hypothesized that using them could prevent these adverse effects.

Objective: To conduct a narrative review about the historical development of DAs.

Results: Even though DAs have been used in the treatment of PD only since the seventies, there were already reports on the effects of apomorphine at the beginning of the last century. The search for drugs that modulate prolactin led to the discovery of bromocriptine, a DA derived from ergocryptine, in the 1960s. Its effectiveness in PD was established in the following decade. In the last two decades of the last century there was a marked advance in the development of non-ergotamine DAs (e.g., ropinirole, pramipexole and rotigotine). Currently the use of these is increasing due to its more favorable profile. However, these DAs are associated with other adverse effects.

Conclusions: As monotherapy, non-ergotamine DAs are a safe alternative in early PD and in young patients. However, they are usually administered together with levodopa in advanced PD. The development of new DAs continues and this has allowed to deepen our knowledge on dopaminergic receptors, thus enabling the creation of more selective and specific drugs.

DOI: 10.31190/rmn.2018.19.3.74.84

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